Droga ropinirol patrí k agonistom dopamínu. Používa sa na liečbu Parkinsonovej choroby a syndrómu nepokojných nôh.
Čo je ropinirol?
Ropinirol je liečivá látka, ktorá patrí do skupiny agonistov dopamínových receptorov. Jeho štruktúra je podobná ako dôležitý neurotransmiter dopamín. Na rozdiel od mnohých iných agonistov dopamínu však nejde o námeľový alkaloid.
V skorých štádiách Parkinsonovej choroby sa ropinirol používa ako jedna aktívna zložka. V ďalšom priebehu ochorenia sa môže kombinovať s levodopou (L-Dopa). Pri použití v monoterapii ropinirol nedosahuje rovnakú úroveň účinnosti ako levodopa, ale považuje sa za účinnejší ako bromokriptín. V rámci kombinovanej liečby je možná čiastočná náhrada za podávanie levodopy.
Farmakologický účinok
V prípade Parkinsonovej choroby je v mozgu nedostatok dopamínu. Táto látka je nevyhnutná na kontrolu ľudského pohybu. U zdravých ľudí dochádza k trvalej produkcii a rozkladu dopamínu neurotransmitera. Ak však dôjde k Parkinsonovej chorobe, produkcia dopamínu sa neustále znižuje a rozklad látky nepodlieha žiadnym obmedzeniam. Po krátkom čase sa nedostatok dopamínu stane zrejmým vďaka typickým Parkinsonovým symptómom, ako sú spomalené pohyby, svalové trasenie (tremor) a stuhnutosť svalov (rigidita).
Dopamín samotný nemôže byť podávaný vo forme tabliet, pretože týmto spôsobom nemôže preniknúť ochranná bariéra obklopujúca ľudský mozog. Na kompenzáciu nedostatku dopamínu je však možné užívať rôzne lieky. Tieto lieky tiež zahŕňajú ropinirol agonistu dopamínového receptora. Aj keď táto látka má odlišnú chemickú štruktúru ako dopamín, začína v rovnakých väzobných bodoch ako látka messenger, čo vedie k porovnateľným účinkom. Na rozdiel od dopamínu má ropinirol tiež schopnosť prechádzať hematoencefalickou bariérou do mozgu. To umožňuje liečivu kompenzovať nedostatok dopamínu, čo má pozitívny vplyv na Parkinsonove symptómy.
Ropinirol, podobne ako agonista dopamínu pramipexol, má schopnosť viazať sa na receptory D3. Sú umiestnené na mozgových bunkách. Vďaka prepojeniu môže pacient lepšie implementovať svoje pohyby a súčasne zvýšiť svoju pohyblivosť.
Polčas 6 až 24 hodín je výrazne dlhší ako polčas levodopy, čo je iba 1,5 hodiny. To má za následok menšie výkyvy v účinnosti.
Lekárske použitie a použitie
Hlavnou oblasťou aplikácie ropinirolu je Parkinsonova choroba. Účinná látka sa zvyčajne užíva spolu s levodopou. Ďalšou oblasťou použitia je tzv. Syndróm nepokojných nôh. Postihnutí ľudia trpia neustálym nepokojom na nohách. Túžba po pohybe, ktorú nemožno ovládať, je zrejmá najmä v noci.
Nie je neobvyklé, že sa vyskytnú vedľajšie účinky, ako je bolesť pri streľbe a zášklby svalov. Lekári tiež obviňujú nedostatok dopamínu za syndróm nepokojných nôh. Ropinirol vykazuje pri liečbe tohto ochorenia pozitívne účinky.
Aby bolo možné dlhodobo stimulovať mozgové bunky, je potrebné brať ropinirol dlhšiu dobu. Ropinirol sa teraz podáva ako tableta s predĺženým uvoľňovaním. Tento prípravok uvoľňuje účinnú zložku nepretržite po dobu 24 hodín. Tableta sa skladá z troch vrstiev. Sú to stredná vrstva, v ktorej je ropinirol zabudovaný, ako aj dve neaktívne hraničné vrstvy. Tablety ropinirolu sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla. Je dôležité, aby ste prípravok užívali vždy v rovnakom čase, ako je to možné.
Svoje lieky nájdete tu
➔ Lieky na upokojenie a posilnenie nervovRiziká a vedľajšie účinky
Užívanie ropinirolu môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky. Nie vždy sa to však stáva, pretože každý pacient reaguje na lieky individuálne. Najčastejšie sa u postihnutých vyskytuje nespavosť, zadržiavanie vody v nohách, zápcha, nevoľnosť, mimovoľné pohyby, ospalosť, závraty, zmätenosť alebo halucinácie. Poruchy pohybu spojené s Parkinsonovou chorobou sa niekedy môžu zhoršiť, krvný tlak môže byť nízky alebo môžete náhle zaspať.
Niektorí pacienti tiež vykazujú nezvyčajné vedľajšie účinky, ako sú patologické hráčske závislosti alebo zvýšená sexuálna túžba. Ak pacient trpí závažnými psychologickými poruchami, terapia ropinirolom sa môže vykonať iba vtedy, ak ošetrujúci lekár posúdi prínosy liečby vyššie ako riziká.
Existujú tiež niektoré kontraindikácie na liečbu ropinirolom. Jedná sa o precitlivenosť na liečivo, prítomnosť nádoru v nadobličkách (ktoré produkuje hormóny) a alergie na lieky, ako sú neuroleptiká. Opatrnosť sa odporúča aj v prípade závažných kardiovaskulárnych ochorení alebo psychóz.
Okrem toho sa musia pozorovať interakcie s inými liekmi. Ropinirol zvyšuje účinky iných agonistov dopamínu, ako je amantadín a selegelín. Neodporúča sa užívať lieky obsahujúce dopamín, adrenalín, noradrenalín, maprotilín, venlafaxín alebo desipramín bez lekárskeho dohľadu. To isté platí pre obehové prípravky alebo lieky, ktoré znižujú krvný tlak. Úlohu hrá aj fajčenie. Spotreba tabaku má negatívny vplyv na účinnosť ropinirolu.
